L'applicazione del materiale polimerico biomedico idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) in preparati farmaceutici

Attualmente, HPMC, che è diventato uno dei più grandi eccipienti farmaceutici in dosaggi, è perché l'HPMC possiede i vantaggi di altre produzioni complementari non hanno.

• 1. Inerzia chimica HPMC è una sorta di etere di cellulosa non ionico, la cui soluzione non assume carica ionica e non reagisce con sale metallico o sostanze organiche ioniche. Quindi non c'è reazione tra esso e altri materiali durante la preparazione.

• 2. Stabilità è relativamente stabile in acido e alcali e fornisce una buona stabilità di viscosità tra pH3 ~ 11 durante la conservazione a lungo termine. Le soluzioni acquose sono relativamente resistenti agli enzimi. Materiali di preparazione utilizzando HPMC, la sua qualità e stabilità è migliore rispetto ai materiali tradizionali (destrina, amido, ecc.).

• 3. Sicurezza HPMC è generalmente considerato come un materiale non tossico e non irritante, L'OMS non ha specificato una dose giornaliera accettabile per HPMC poiché i livelli consumati non sono stati considerati un pericolo per la salute.

• 4. La viscosità può essere regolatrice I derivati di diversa viscosità di HPMC possono essere complessi tra loro in base alla diversa proporzione. La sua viscosità può essere modificata secondo determinate regole e ha una buona relazione lineare, quindi può essere scelta in base alle esigenze in termini di proporzione.

• 5. L'inerzia del metabolismo HPMC non viene assorbita e metabolizzata nel corpo e non può dare calore, quindi è un materiale di preparazione medicinale sicuro.

• 6. Solubile in acqua fredda Solubile in acqua fredda sotto i 40 °C o 70% di etanolo, praticamente insolubile in acqua calda ma gelificazione.

L'applicazione dell'HPMC nella preparazione farmaceutica

1.As Legante e Disintegrant

I gradi a viscosità inferiore sono usati come legante e disintegrant in compresse, pillole, granulazioni, mentre i gradi a viscosità più elevata sono usati solo come legante. Concentrazioni comprese tra il 2% e il 5% p/p possono essere utilizzate come legante nei processi di granulazione a umido o a secco a seconda dei diversi tipi e requisiti.

2.As Materiale per rivestimento e filmografia

Utilizzando HPMC come materiali di rivestimento del film, il tavolo non ha vantaggi significativi rispetto ai tavoli tradizionali nel nascondere il gusto, l'aspetto, ecc. Ma il suo grado di durezza, friabilità, igroscopicità, disintegrazione, aumento di peso del rivestimento ha un indicatore di qualità migliore. I gradi a viscosità inferiore sono utilizzati nelle soluzioni di rivestimento acquoso del film, mentre i gradi di viscosità più elevati sono utilizzati con solventi organici. A seconda del grado di viscosità, concentrazioni del 2-20% p/p vengono utilizzate per soluzioni filmogene a compresse di rivestimento filmato.

3.As Ritardante, agente distaccante controllato e agente di canale

I gradi ad alta viscosità possono essere utilizzati per ritardare il rilascio di farmaci da una matrice a livelli del 10-80% p /p in compresse e capsule. Gradi a bassa viscosità come agenti di canale utilizzati in preparati a rilascio prolungato e controllato, l'effetto terapeutico di questo tipo di compressa per la dose iniziale può essere raggiunto rapidamente e il rilascio prolungato o controllato del farmaco, quindi le concentrazioni ematiche efficaci sono mantenute nel corpo. HPMC sott'acqua dopo la formazione dello strato di gel di idratazione, il meccanismo di rilascio dei farmaci dallo scheletro include principalmente la diffusione e la corrosione dello strato di gel.

adesivo biologico 4.As

La tecnologia bioadrensiva, l'applicazione di materiali polimerici con adesione biologica, attraverso l'adesione nelle membrane biologiche, migliorano il contatto con la mucosa di continuità e compattezza, il lento rilascio di farmaci e assorbiti dalla mucosa, raggiungono lo scopo del trattamento. Ora ampiamente usato in aree come il trattamento del tratto gastrointestinale, della vagina, delle malattie della mucosa orale. La tecnologia di adesione biologica gastrointestinale, è un nuovo tipo di sistema di somministrazione di farmaci sviluppato negli ultimi anni, non solo prolunga il tempo di ritenzione dei preparati farmaceutici nel tratto gastrointestinale, ma rende anche i farmaci e le prestazioni di contatto del sito di assorbimento della membrana aumentare, cambiare la fluidità della membrana cellulare, rendere il miglioramento della penetrazione del farmaco delle cellule epiteliali intestinali, in modo da migliorare la biodisponibilità dei farmaci.

5.As addensante e colloide protettivo

HPMC utilizzato come agente addensante per una concentrazione dello 0,45% ~ 1,0%. HPMC può anche aumentare la stabilità dell'adesivo idrofobo. Come colloide protettivo, può impedire la coalescenza o l'agglomerazione di goccioline e particelle, inibendo così la formazione di sedimenti, la concentrazione comunemente usata dello 0,5% ~ 1,5%

6.As materiale della parete della capsula

Di solito, il materiale della capsula della capsula ha la priorità alla gelatina. La lavorazione della Gelatina è semplice, ma ci sono serie di problemi e fenomeni, come la protezione del farmaco sensibile all'ossigeno umido è scarsa, la dissoluzione del farmaco ridotta, i gusci delle capsule che si disintegrano ritardano nella conservazione. HPMC utilizzato come sostituto della gelatina per la preparazione di capsule, che migliorano la modellabilità e i risultati di utilizzo, ed è stato ampiamente diffuso nel mondo.

gel topici 7.As

I gel come una sorta di preparazione adesiva, ha una serie di vantaggi, come sicurezza, bello, facile da pulire, basso costo, tecnologia di preparazione semplice e buona compatibilità con i farmaci, diventa così la direzione di sviluppo della pelle, degli occhi e di altre preparazioni esterne. Ad esempio, i gel percutanei per la somministrazione di farmaci sono una nuova forma di dosaggio studiata negli ultimi anni, non solo evita che i farmaci vengano distrutti nel tratto gastrointestinale, ma è anche diventato quello dei sistemi di rilascio di farmaci efficaci per superare gli effetti collaterali del farmaco.

8.As agente di sospensione

I gradi di viscosità più elevata sono utilizzati come agente di sospensione nelle formulazioni liquide di tipo sospensione a livello di 0,5-1,5% p / p, l'effetto di sospensione è buono, facile da stendere, non parete adesiva, la grana di flocculazione è fine e liscia.

inibitore 9.As di SMEDDS

Il sistema di somministrazione di farmaci auto-microemulsificante (SMEDDS) è un nuovo sistema di somministrazione di farmaci, dal farmaco, dalla fase oleosa, dall'emulsionante e dall'emulsionante ausiliario di uniforme, che è una miscela stabile e trasparente, e la composizione della prescrizione è semplice, sicurezza e stabilità. [39] Ma per i farmaci insolubili, spesso aggiunti materiali polimerici in fibra solubile in acqua, come HPMC, PVP, Make free drugs e farmaci nella microemulsione raggiungono la soluzione sovrasatura nel tratto gastrointestinale, per aumentare la solubilità e migliorare la biodisponibilità.